blog

Kratom

Kona Kratom Ħanut Kratom Kratom Kapsuli Blog Kratom Red Bali Kratom Kratom Malasja Ħadra Kratom Tajlandiż Aħmar Red Dragon Kratom Red Horn Kratom Aħmar Maeng Da Kratom Green Borneo Kratom Kratom tal-Qarn Abjad

Trab ta 'Elafibranor (GFT505) - Id-Droga l-Ġdida Għall-Istudju tat-Trattament tan-NASH

X'inhu Elafibranor (GFT505)?

Trab ta 'Elafibranor (GFT505) (923978-27-2), hija mediċina sperimentali li r-riċerka għadha għaddejja. Prinċipalment, l - istudju u l - iżvilupp tiegħu minn Genfit huma bbażati fuq l - effikaċja ta ' Elafibranor (GFT505) trab (923978-27-2) fil-ġlieda kontra mard bħal mard tal-fwied xaħmi mhux alkoħoliku, dislipidemija, reżistenza għall-insulina u dijabete.

Elafibranor (GFT505) mekkaniżmu ta 'azzjoni

It-trab ta 'Elafibranor (GFT505) huwa trattament orali li jaħdem fuq it-tliet sottotipi PPAR. Dawn jinkludu PPARa, PPARd, u PPARg. Madankollu, taġixxi prinċipalment fuq PPARa.

Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' Elafibranor huwa kkumplikat minħabba li jirrekluta kofatturi b'mod differenti għar-riċettur nukleari. Bħala riżultat, dan iwassal għar-regolazzjoni differenzjali tal-ġeni kif ukoll għall-effett bijoloġiku.

Trab ta 'Elafibranor (GFT505) huwa kapaċi jidentifika u jfassal l-attività tal-modulatur selettiv tar-riċetturi nukleari (SNuRMs). Bħala riżultat, toffri effiċjenza mtejba b'effetti sekondarji mnaqqsa.

Kemm il-molekuli multimodali kif ukoll dawk pluripotenti wrew li huma effettivi fil-ġlieda kontra diversi kundizzjonijiet. Jinkludu reżistenza għall-insulina u d-dijabete, infjammazzjoni, obeżità, u triada tal-lipidi, li hija kkaratterizzata minn żieda fil-kolesterol HDL u tnaqqis tal-kolesterol LDL u trigliċeridi.

Id-differenza bejn il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' Elafibranor u dak ta 'komposti oħra li jimmiraw il-PPARs fin-NASH (steatohepatitis mhux alkoħolika) hija l-fatt li ma turi l-ebda attività farmakoloġika ta' PPARy.

B'riżultat ta 'dan, Elafibranor l-utenti ma jesperjenzawx effetti sekondarji mhux mixtieqa li huma assoċjati ma 'l-attivazzjoni PPARy. Effetti sekondarji bħal dawn jinkludu; Żamma ta 'fluwidu, edema, u żieda fil-piż kollha li jżidu r-riskju li wieħed isofri minn insuffiċjenza tal-qalb.

Elafibranor (GFT505) għall-istudju tat-trattament tan-Nash

NASH (steatohepatitis mhux alkoħolika) hija marda tal-fwied li twassal għall-infjammazzjoni u d-deġenerazzjoni tal-epatokiti kif ukoll għall-akkumulazzjoni ta 'xaħam li huma magħrufa wkoll bħala qtar tal-lipidi. Normalment, ċerti kundizzjonijiet tas-saħħa bħas-sindromu metaboliku, id-dijabete tat-tip 2, u l-obeżità huma l-kawża numru wieħed ta 'steatohepatitis mhux alkoħolika (NASH), u mard tal-fwied xaħmi mhux alkoħoliku (NAFLD).

Trab ta 'Elafibranor (GFT505) - Id-Droga l-Ġdida Għall-Istudju tat-Trattament tan-NASH

Illum, ħafna nies qed ibatu minn din il-marda fatali. Il-parti tal-biża 'dwarha hija li tista' twassal għal ċirrożi, kundizzjoni li tagħmel il-fwied ma jistax jiffunzjona. Jista 'wkoll isir progress lejn il-kanċer tal-fwied u f'xi każijiet, jikkawża l-mewt.

L-aħbar diqa dwar in-NASH (steatohepatitis mhux alkoħolika) hija li ma taqbadx fuq l-età u tkompli taffettwa lil kulħadd. Agħar minn hekk, is-sinjali tal-marda jistgħu jkunu bla sintomi, u wieħed qatt ma jista 'jkun jaf li qegħdin ibatu mill-marda sakemm tkun avvanzata għal stadju aktar tard.

Iċ-ċikatriċi u l-infjammazzjoni kkawżati minn NASH (Steatohepatite mhux alkoħolika) jista 'jwassal ukoll għal kumplikazzjonijiet tal-pulmun u tal-pulmun. B'ħafna nies li issa jbatu minn din il-kundizzjoni li toriġina minn mard tal-fwied xaħmi mhux alkoħoliku, ir-riċerkaturi qed ifittxu għażliet ta 'trattament għajr trapjant tal-fwied.

Waħda mill-mediċini li qed jiġu studjati għat-trattament tan-NASH hija Elafibranor (GFT505) trab (923978-27-2). S'issa wera li jikkawża effetti pożittivi fuq iż-żewġ karatteristiċi ewlenin tal-marda, jiġifieri, tqaxxir u infjammazzjoni. Is-sbuħija magħha hija li hija tollerabbli ħafna u rarament tagħmilha waħda tbati minn xi effetti sekondarji. Huwa għal din ir-raġuni li l-Amministrazzjoni tal-Ikel u tad-Droga tal-Istati Uniti tat indikazzjoni mgħaġġla lil din il-mediċina Trattament NASH.

Bħalissa, it-trab ta 'Elafibranor (GFT505) jinsab fi prova klinika ta' Fażi 3, imsejħa wkoll bħala RISOLVA IT.

IR-RISOLVJAR-IT

Huwa studju globali li beda fl-ewwel kwart tal-2016, li huwa randomised, ikkontrollat ​​bil-plaċebo fil-proporzjon 2: 1 u double-blind. Il-pazjenti li huma involuti f'dan l-istudju huma dawk li jbatu minn NASH (NAS> = 4) u fibrożi (stadji F2 jew F3 li bihom il-ħsara fil-fwied hija diġà notevoli. Matul l-istudju, il-pazjenti jew se jingħataw id-dożaġġ ta 'Elafibranor (GFT505). 120mg jew plaċebo darba kuljum.

L-ewwel elf pazjent li jridu jiġu rreġistrati jgħinuhom juru jekk NASH jista 'jiġi kkurat b'Elafibranor (GFT505) mingħajr aggravar tal-fibrożi meta mqabbel ma' dawk ikkurati bil-plaċebo.

L-ewwel koorti ġiet irreġistrata f'April 2018, u l-analiżi tar-riżultati se tiġi rrappurtata lejn l-aħħar tal-2019. Id-dejta rrappurtata tiddetermina jekk Elafibranor jiġix approvat mill-Amministrazzjoni tal-Ikel u tad-Droga tal-Istati Uniti hekk kif tikseb approvazzjoni kondizzjonali mill-Aġenzija Ewropea għall-Mediċini, ukoll magħrufa bħala EMA sal-2020.

L-istudju mexa pass 'il quddiem f'Diċembru 2018 meta l-Bord ta' Monitoraġġ tas-Sigurtà tad-Dejta (DSMB) approva t-tkomplija tal-prova mingħajr l-ebda tibdil. Dan seħħ wara reviżjoni ppjanata minn qabel fuq id-dejta tas-sigurtà li saret wara tletin xahar.

Trab ta 'Elafibranor (GFT505) - Id-Droga l-Ġdida Għall-Istudju tat-Trattament tan-NASH

Riżultati għall-istudji prekliniċi u kliniċi preċedenti fit-trattament għan-NASH

L-effikaċja u s-sigurtà ta'Elafibranor fit-trattament tan-NASH ġew evalwati fil-passat permezz ta 'mudelli ta' mard multipli. Fil-5 fażi 2a, saru diversi provi fuq popolazzjonijiet differenti ta ’pazjenti li jbatu minn mard metaboliku. Inkluż dawk li għandhom id-dijabete tat-tip 2 jew pre-dijabete u d-dislipidemija ateroġenika. Matul l-istudju, ġie osservat li promoss Elafibranor;

  • Riskju mnaqqas ta 'tbatija minn problemi kardjovaskulari
  • Markaturi mnaqqsa ta 'korriment tal-fwied
  • Propjetajiet anti-infjammatorji
  • Sensittività akbar għall-insulina
  • Omeostasi tal-glukożju
  • Profil tal-lipidi kardjoprotettivi.

Il-prova tal-fażi 2b li tnediet fl-2012 kienet l-ikbar prova ta ’intervent u l-ewwel studju internazzjonali reali li sar fuq NASH. Imbagħad huwa li Elafibranor laħaq l-għan rakkomandat ta 'l-AID ta' "Riżoluzzjoni ta 'NASH mingħajr l-aggravar tal-Fibrożi." Dan kien il-punt ewlieni għall-prova globali tal-fażi 3 li għadha għaddejja.

Ġie osservat li pazjenti li ħadu trattament NASH b'Elafibranor innutaw titjib fil-markaturi tad-disfunzjoni tal-fwied bħal ALP, GGT, u ALT. Permezz tal-evalwazzjoni tal-punti sekondarji sekondarji, kien hemm osservazzjoni li d-dożaġġ ta '505mg ta' Elafibranor (GFT120) ta effetti terapewtiċi fuq il-fatturi ta 'riskju kardjometaboliċi assoċjati man-NASH.

  • Effetti anti-infjammatorji
  • Titjib fis-sensittività għall-insulina u l-metaboliżmu tal-glukosju f'pazjenti li għandhom id-dijabete
  • Ittejjeb il-livelli ta 'lipoproteini u lipidi fil-plażma.
L-effikaċja ta 'Elafibranor fit-trattament ta' NASH pedjatrika

Ir-rata li biha t-tfal ibatu mill-obeżità żdiedet b’mod sinifikanti, u dan jagħmilha tħassib dejjem jikber għas-saħħa. Fi studju li sar fl-2016, ġie osservat li NAFLD(mard tal-fwied xaħmi mhux alkoħoliku) jaffettwa madwar 10-20% tal-popolazzjoni pedjatrika. Kompla juri li l-NAFLD pedjatrika tkun il-kawża ewlenija ta 'insuffiċjenza tal-fwied, patoloġija tal-fwied, kif ukoll impjantazzjoni tal-fwied fi tfal u adolexxenti.

F’Jannar 2018 kien hemm it-tnedija uffiċjali tal-programm pedjatriku tan-NASH wara li wieħed iżomm f’moħħu li Elafibranor hija l-unika mediċina li wriet li hi effettiva fit-trattament tan-NASH fl-adulti u tinsab fl-istadju tal-iżvilupp fit-trattament tat-tfal.

Jista 'jintuża Elafibranor flimkien ma' mediċini oħra fit-trattament tan-NASH?

Diġà huwa ċar li Elafibranor huwa effettiv fit-trattament tan-NASH meta jintuża waħdu. Madankollu, minħabba l-kumplessità tal-mard, din tista 'tintuża flimkien ma' mediċini oħra fil-ġestjoni tal-fibrożi tal-fwied, in-NASH, u l-komorbiditajiet tagħhom.

Elafibranor (GFT505) użi oħra

Fit-trattament tal-marda tal-kolstasi

Il-Kolestasi hija kundizzjoni kkawżata mill-indeboliment fil-formazzjoni tal-bili u l-fluss tagħha minn ġol-marrara u d-duwodenu. Jista 'jwassal għall-aggravar tal-mard sistemiku u tal-fwied, insuffiċjenza tal-fwied, u anke l-ħtieġa għal trapjant tal-fwied. Studju kliniku li sar wera li t-trab ta 'Elafibranor (GFT505) inaqqas il-markaturi bijokimiċi fil-plażma u b'hekk wera li jista' jkun utli fit-trattament tal-marda tal-kolestasi.

Dijabete

Id-dijabete hija kundizzjoni kkawżata minn li jkollu wisq zokkor jew glukosju fid-demm. Dan jaffettwa madwar erba 'mitt miljun persuna globalment. Wieħed jiżviluppa dijabete tat-tip 2 ladarba ġisimhom ma jkunx kapaċi jipproduċi u juża l-insulina normalment.

Riċerka li saret fuq elafibranor turi li tnaqqas il-progressjoni tad-dijabete tat-tip 2 b'żewġ modi. L-ewwel waħda hija permezz tat-titjib tal-metaboliżmu tal-glukosju fil-ġisem.

Ittejjeb ukoll is-sensittività għall-insulina fil-muskoli u fit-tessuti periferali.

Trab ta 'Elafibranor (GFT505) - Id-Droga l-Ġdida Għall-Istudju tat-Trattament tan-NASH

konklużjoni

L-istudju Elafibranor jasal bħala aħbar tajba lil kull min qiegħed ibati minn NASH. Wara li ġew amministrati oralment lil aktar minn tmien mitt pazjent sal-lum u li juru li huwa utli, hemm it-tama li n-nies ma jibqgħux ikollhom jgħaddu minn trapjant tal-fwied.

Ma kienx hemm Elafibranor interazzjonijiet ta 'mediċini skoperta bis-sitagliptin, simvastatin, jew warfarin, li jindika li tista 'tintuża flimkien ma' mediċini oħra b'mod sikur. Elafibranor huwa tollerat sew fil-ġisem u ma jurix effetti sekondarji.

Referenzi

  1. Metodi ta ’Riċerka Traslazzjonali fid-Dijabete, l-Obeżità, u Non-Alkoħolika Fatty, editjat minn Andrew J. Krentz, Christian Weyer, Marcus Hompesch, Springer Nature, paġna 261
  2. PPARs fil-Metaboliżmu tal-Enerġija Ċellulari u tal-Korp Sħiħ editjat minn Walter Wahli, Rachel Tee, 457-470
  3. Obeżità u Gastroenteroloġija, Kwistjoni tal-Kliniki tal-Gastroenteroloġija tat-Tramuntana, Octavia Pickett-Blakely, Linda A. Lee, paġna 1414-1420

Werrej

2019-07-23 Supplimenti
vojt
Dwar il-wisepowder